Тенолиоф лиофил д/р-ра д/в/в и в/м введ 20мг фл №1 + р-ль вода д/инъек 2 мл №1 амп

ОПИСАНИЕ

Состав
1 флакон препарата содержит:
действующее вещество: теноксикам – 20,00 мг;
вспомогательные вещества: маннитол - 66,00 мг, натрия дисульфит - 2,10 мг, динатрия эдетат - 0,22 мг, трометамол - 3,40 мг, 1 М раствор натрия гидрок- сида - до pH 9,8 ± 0,2.
1 ампула растворителя содержит:
вода для инъекций – 2,0 мл.
Описание:
Лиофилизат: лиофилизированный порошок или уплотненная масса от желто-
го до зеленовато-желтого цвета.
Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат.
Код АТХ: М01АС02

-

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Теноксикам, представляющий собой тиенотиазиновое производное оксикама, является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). По- мимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего дей- ствия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. Механизм дей- ствия основан на угнетении активности изоферментов циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма. Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в хрящевой ткани чело- века.
Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели тера- пии.
Фармакокинетика
Всасывание.
Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность 100%.
Распределение.
Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2 часа. Отли- чительной особенностью теноксикама является низкий системный клиренс и длительный период полувыведения - 72 часа, что клинически проявляется большой продолжительностью действия. Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жид- кость. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5- гидроксипиридила.

-

Выведение.
1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде не- активных метаболитов.
Показания к применению
- ревматоидный артрит;
- остеоартрит;
- анкилозирующий спондилит;
- суставной синдром при обострении течения подагры;
- бурсит;
- тендовагинит;
- болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея;
- боль при травмах, ожогах;
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствитель- ности к ацетилсалициловой кислоте, ибупрофену и другим НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в ста- дии обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение (в том числе и в анамнезе);
- воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона или язвенный ко- лит в стадии обострения;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.);
- прогрессирующее заболевание почек;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе и в анамнезе);
- установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронар- ных артерий;
- беременность, период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.

С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, наличие инфекции Helicobacter pylori, забо- левания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная не- достаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмеша- тельства), возраст пациентов старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, ишеми- ческая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, дислипиде- мия/гиперлипедимия, сахарный диабет, заболевания периферических арте- рий, курение, алкоголизм, длительное использование НПВП, тяжелые сома- тические заболевания, аутоиммунные заболевания (системная красная вол- чанка (СКВ) и смешанное заболевание соединительной ткани), одновремен- ный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагу- лянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалици- ловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотинина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

-

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскарм- ливания противопоказано.
Фертильность
Препарат не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть, в связи с его отрицательным действием на фертильность. Пациенткам с бес- плодием (в том числе проходящим обследование) рекомендуется отменить препарат.
Способ применения и дозы
Для внутримышечного или внутривенного введения.
Внутримышечное или внутривенное введение применяется для кратковре- менного (1-2 дня) лечения в дозе 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы тенок- сикама.
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона прилагаемым растворителем. После при- готовления иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают глубоко. Длительность внутривенного введения не должна составлять менее 15 се- кунд.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомен- дациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (от > /100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), не установлено.
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто – диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП- гастропатия, абдоминальные боли, стоматит, анорексия, нарушение функции печени;
редко – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение (желудочно-кишечное, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко – сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны центральной нервной системы:
часто – головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто – кожный зуд, сыпь, крапивница и эритема;
очень редко - фотодерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Нарушения со стороны мочевыделительной системы:
часто – повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови.
Со стороны органов кроветворения:
часто – агранулоцитоз, лейкопения,
редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
часто – повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартат- аминотрансферазы (АСТ), гамма-глютамилтранспептидазы (гамма–ГТ) и уровня билирубина в сыворотке.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, по- вышение концентрации азота мочевины и активности «печеночных» транса- миназ, удлинение времени кровотечения.
На фоне лечения могут наблюдаться психические нарушения и нарушение обмена веществ.

-

Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эро- зивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функ- ции почек и печени, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций орга- низма). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теноксикам обладает высокой степенью связывания с альбумином и может, как и все НПВП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется контролировать показатели крови при сов- местном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препарата- ми для приема внутрь, особенно на начальной стадии применения препарата. Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и, соответ- ственно, повышать клиренс и объем распределения препарата. Необходимо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта). Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при совместном применении с кортикостероидами.
НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме, нарушая действие натрийуретических диуретиков. Об этом необходимо пом- нить при совместном применении с такими диуретиками у больных с хрони- ческой сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.
Сердечные гликозиды при приеме совместно с НПВП могут усиливать сер- дечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и уве-личивать плазменный уровень сердечных гликозидов. Не было отмечено возможного взаимодействия с дигоксином.
Как и при применении других НПВП, рекомендуется с осторожностью при- менять теноксикам одновременно с циклоспорином или такролимусом в свя- зи с увеличением риска развития нефротоксичности.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барби- тураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уве- личивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное применение с антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно- кишечного кровотечения.
Есть данные о том, что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим па- циенты, получающие терапию литием, должны чаще контролировать кон- центрацию лития в крови.
НПВП не должны применяться в течение 8-12 дней после применения мифе- пристона, т.к. могут уменьшать его эффект.
С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с метотрекса- том, НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его ток- сичность.
Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином.
Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития судо- рог.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия при лечении теноксика- мом и пеницилламином или парентеральными препаратами золота.
Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином.

Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек, протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств).
При необходимости определения 17-кетостероидов, препарат следует отме- нить за 48 часов до исследования.
Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хи- рургических вмешательствах.
Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при назначении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий, под- твержденной ишемической болезнью сердца и/или цереброваскулярными за- болеваниями должны принимать препарат под врачебным контролем. Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интер- стициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием со- единительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат принимать не рекомендуется. У пациенток с беспло- дием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить пре- парат.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы применением мини- мальной эффективной дозы препарата по возможности коротким курсом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, меха- низмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и за- нятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримы- шечного введения 20 мг.
Первичная упаковка.
Лиофилизат, содержащий 20 мг действующего вещества, помещают во флакон из бесцветного стекла I гидролитического класса, укупоренный пробкой из бромбутиловой резины, обжатой комбинированным алюминиевым колпачком типа «flip off» с пластиковой крышечкой. На флакон наносят этикетку.
Растворитель (вода для инъекций): по 2 мл в ампулу бесцветного стекла I гид- ролитического класса, с кольцом излома. На ампулу наносят этикетку.
Вторичная упаковка.
1 флакон с лиофилизатом и 1 ампулу с растворителем помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицин- скому применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска Отпускают по рецепту.

Производитель (все стадии, включая выпускающий контроль качества) Производитель и фасовщик (первичная упаковка):
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.,
ул. Друмул Гэрий № 52, Отопень, 075100, уезд Ильфов, Румыния.
Упаковщик (вторичная упаковка) и выпускающий контроль:
К.О Ромфарм Компани С.Р.Л.,
ул. Ероилор № 1А, Отопень, 075100, уезд Ильфов, Румыния.
Организация, принимающая претензии потребителей:
Представитель производителя в РФ:
ООО «Ромфарма», Россия
121596, г. Москва, ул. Горбунова, д. 2, строение 3, этаж 6, пом. II,
ком. 20-20А.
Тел./факс: (495) 787-78-44.