Трилептал сусп д/внутр примен 60мг/мл 100мл

Описание

Каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка содержит 150 мг, 300 мг или 600 мг окскарбазепина (активное вещество), а также вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлозу микрокристаллическую, гипромеллозу, кросповидон, магния стеарат, макрогол 8000, тальк, титана диоксид (Е171), воду очищенную, железа оксид желтый (172). Каждый мл раствора содержит 60 мг окскарбазепина (активное вещество), а также вспомогательные вещества: воду очищенную, сорбитол 70%, пропиленгликоль, целлюлозу дисперсную, аскорбиновую кислоту (ЕЗОО), ароматизатор желтый-темно-фиолетовый-лимонный, метилпарабен (Е218), полиэтиленгликоль-400 стеарат, сорбиновую кислоту (Е200), сахарин натрия, пропилпарабен (Е216).

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат.

Фармакодинамика

Механизм действия окскарбазепина и его активного метаболита моногидроксипроизводного (МГП) связан, в основном, с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевоз­бужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов.

Увеличенная проводимость калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны, также могут вносить вклад в антиконвульсантное действие препарата. Не было отмечено сколько-нибудь значительных взаимодействий с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами. Окскарбазепин и МГП обладают выраженным антиконвульсантным действием. Эффективность Трилептала при парциальных (фокальных) эпилептических приступах (простых, сложных и вторично генерализованных) и при генерализованных тонико-клонических приступах была продемонстрирована как в составе сочетанной терапии, так и в качестве монотерапии. Была подтверждена эффективность замены различных противоэпилептических препаратов (таких как карбамазепин, габапентин, ламотриджин, фенитоин и вальпроат) на монотерапию Трилепталом. У детей Трилептал изучался в качестве дополнительной терапии в сравнении с плацебо (Трилептал УЗ плацебо) и в сравнении с фенитоином (в качестве монотерапии). Эффективность Трилептала в диапазоне доз препарата от 600 мг до 2400 мг в сутки была подтверждена по всем параметрам первичной эффективности, включавшим, в том числе, изменение частоты приступов по сравнению с исходной при использовании в качестве дополнительной терапии при монотерапии Трилепталом. Было показано, что эффективность Трилептала сходна с эффективностью препаратов первого выбора (т.е. карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенитоина), а переносимость статистически достоверно лучше, чем у фенитоина, что оценивалось по меньшему числу случаев прекращения терапии из-за нежелательных явлений и более продолжительному времени пребывания на терапии. В течение 12 месяцев монотерапии Трилепталом полное купирование приступов наблюдалось у сходного соотношения пациентов с парциальными и генерализованными тонико-клоническими приступами.

Показания

• Простые и сложные парциальные эпилептические прис­тупы (с потерей или без потери сознания), с вторичной генерализацией или без нее.
• Генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы.

  Трилептал назначается в качестве препарата первого выбора как монотерапия, так и в составе политерапии. При неполном купировании эпилептических приступов возможна замена других антиконвульсантов на Трилептал.

  Режим дозирования

  Трилептал может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинается с клинически эффективной дозы, разделенной на два приема. Дозировка может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. При замене другого противоэпилептического препарата на Трилептал в начале приема Трилептала следует постепенно снижать дозу заменяемого препарата. При использовании Трилептала в качестве дополнительной терапии в составе политерапии потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы Трилептала. Трилептал можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

  Приведенные рекомендации относятся к пациентам с нормальной функцией почек. Для оптимизации Трилепталом определение его концентрации в необязательно.

  Взрослые и пожилые пациенты:

  Монотерапия

  Начальная доза составляет 600 мг в сутки (8-10 мг/кг массы тела в сутки), разделенных на два приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600-2400 мг в сутки. Дозировка может постепенно увеличиваться не более чем на 600 мг/сутки с недельными интервалами достижения желаемого терапевтического ответа. В стационарных условиях возможно быстрое повышение дозы до 2400 мг в сутки в течение 48 часов.

  Назначение в составе комбинированной терапии

  Начальная доза составляет 600 мг в сутки (8-10 мг/кг массы тела в сутки), разделенных на два приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600-2400 мг в сутки. При наличии клинических показаний дозировка может постепенно увеличиваться не более чем на 600 мг/сутки примерно с недельными интервалами до достижения желаемого терапевтического ответа. В контролируемых клинических исследованиях не применение суточных доз выше 2400 мг. Существует ограниченный опыт применения суточных доз до 4200 мг.

  Дети

  Рекомендуемая начальная доза составляет 8-10 мг-кг массы тела в сутки, разделенная на два приема как при монотерапии, так и при применении Трилептала в составе политерапии. В комбинации с другими противоэпилептическими препаратами хороший терапевтический эффект наблюдался при средней поддерживающей дозе Трилептала 30 мг/кг массы тела в сутки. Для достижения терапевтического ответа возможно постепенное повышение дозы на 10 мг/кг в сутки в неделю до максимальной суточной дозы 46 мг/кг массы тела.

  Применение препарата у детей младше 2 лет не изучалось.

  Побочное действие

  Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены, носят временный характер и наблюдаются в основном в начале терапии.

  Организм в целом: очень часто - повышенная утомляемость; часто - астения; очень редко - ангионевротический отек, полиорганные реакции гиперчувствительности (сыпь, лихорадка, лимфаденопатия, повышение печеночных проб, эозинофилия, артралгия).

  Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль, сонливость; часто – возбуждение, амнезия, апатия, атаксия, нарушение концентрации внимания, дезориентация, депрессия, эмоциональная лабильность, нистагм, тремор.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко –нарушение ритма и проводимости (АV- блокада).

  Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота, рвота; часто - запор, боли в области живота, диарея.

  Противопоказания

  Повышенная чувствительность к окскарбазепину или любым другим компонентам препарата.

  С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к карбамазепину, так как у приблизительно 25-30% этих пациентов могут разви­ваться реакции гиперчувствительности на окскарбазепин. Реакции повышенной чувствительности могут развиваться и у пациентов без гиперчувствительности к карбамазепину в анамнезе. В случае развития реакций гиперчувствительности Трилептал должен быть немедленно отменен.

  Беременность и лактация. Опыт применения Трилептала в период беременности ограничен. Поскольку известны отдельные сообщения о возможной связи между приемом препарата и врожден­ными уродствами (например, волчьей пастью) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первом триместре беременности в том случае, если у женщины, получающей Трилептал, развилась беременность, или если вопрос о назначении Трилептала встает в период беременности. Следует использовать минимальные эффективные дозы. У женщин детородного возраста Трилептал рекомендуется использовать как монотерапию. Пациентка должна быть предупреждена о возможных нарушениях развития плода и необходимости антенатальной диагностики. Известно, что во время беременности развивается дефицит фолиевой кислоты, противоэпилептические средства могут усиливать этот дефицит, представляющий одну из воз­можных причин нарушений развития плода, поэтому рекомен­дуется дополнительный прием фолиевой кислоты. Применение противоэпилептических препаратов во время беременности может приводить к повышенной кровоточивости у новорожденных, в качестве меры предосторожности рекомендуется назначение витамина К1 в последние несколько недель беременности и новорожденному. Окскарбазепин и МГП проникают через плацентарный барьер и выводятся в грудное молоко. Не следует применять Трилептал при грудном вскармливании.